Leuprorelin asetat zamonaviy endokrin terapiya va saratonni davolashda muhim rol o'ynaydigan sintetik gonadotropin{0}}relizing gormon (GnRH) analogidir. Gipotalamus-gipofiz-gonad o'qi (HPG o'qi) funktsiyasini tartibga solish orqali jinsiy gormonlar sekretsiyasini inhibe qiladi.
Farmakologik mexanizm
Oddiy fiziologik sharoitda GnRH gipotalamus tomonidan pulsatsiyalanuvchi tarzda ajralib chiqadi, gipofiz bezidan luteinlashtiruvchi gormon (LH) va follikulani ogohlantiruvchi gormon (FSH){0}}ajralishini rag'batlantiradi va shu bilan jinsiy bezlar tomonidan estrogen yoki androgen sekretsiyasini tartibga soladi.
Leuprorelin asetat "faollashuvdan keyin inhibisyon" xususiyatini namoyon qiladi:
Dastlabki stimulyatsiya bosqichi: Foydalanishning dastlabki bosqichida u LH va FSH sekretsiyasini vaqtincha oshiradi, bu esa jinsiy gormonlar darajasining oshishiga olib keladi ("flare effekti" deb nomlanadi).
Doimiy foydalanish bosqichi: GnRH retseptorlarining doimiy stimulyatsiyasi tufayli retseptorlar desensitizatsiya va pastga regulyatsiyaga uchraydi, natijada LH va FSH sekretsiyasini inhibe qiladi.
Yakuniy ta'sir: tanadagi estrogen yoki testosteron darajasini sezilarli darajada kamaytiradi, "kimyoviy kastratsiya" ta'siriga erishadi.
